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Esto incluye necesariamente el paso a través del hígado. La mayoría de las drogas se tratan como sustancias potencialmente tóxicas y son metabolizadas por el hígado. Esto los desintoxica y algunos fármacos se inactivan casi por completo en el primer paso a través del hígado. Finalmente una droga será excretada del cuerpo.

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Como efecto secundario, los sedantes de benzodiazepina producen cierto grado de depresión respiratoria. Los fármacos antimuscarínicos se utilizan como premedicación para prevenir la salivación y las secreciones bronquiales. durante una operación y para proteger el corazón de las arritmias causadas por inhalación anestésicos como halotano y propofol. Hoy en día se utilizan con menor frecuencia. porque los anestésicos modernos son menos irritantes.

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Algunos virus de ARN se conocen como retrovirus. Estos virus usan una enzima llamada transcriptasa inversa para copiar el ARN viral para producir ADN viral. El ADN viral es entonces incorporado en el ADN de la célula huésped donde puede permanecer inactivo antes de ser utilizado como un plantilla para la producción de más ARN viral. Se han desarrollado fármacos para inhibir transcriptasa inversa y se utilizan especialmente para tratar el VIH. Algunas drogas de este grupo son también análogos de nucleósidos; otros no lo son.

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La eliminación de fármacos liposolubles suele ser lenta. debido a que el aclaramiento del plasma a través de los riñones elimina solo una pequeña proporción de la droga en un momento dado. Es posible que se almacenen cantidades considerables de fármaco en ciertos tejidos, en particular grasa y músculo.