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Algunos canales iónicos están conectados directamente a un receptor, otros se activan. por las proteínas G y los fármacos que interactúan con estos receptores afectarán el funcionamiento de los canales. Sin embargo, los medicamentos también pueden afectar la función del canal al unirse directamente a partes de la proteína del canal. Algunas drogas bloquean físicamente los canales. Por ejemplo, los anestésicos locales bloquean los canales de iones de sodio en las membranas compra de isotretinoin neuronales. ( o facilitando la apertura del canal, por ejemplo bloqueadores de los canales de calcio.

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